Cette publication présente une série de nouveaux composés psychoplastogènes psychédéliques substitués phénoxy et benzyloxy agissant comme agonistes des récepteurs 5-HT2C pour le traitement des maladies neurologiques. Les psychoplastogènes favorisent la croissance neuronale et améliorent l’architecture neuronale par des mécanismes impliquant l’activation des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2.
Les composés décrits incluent des modulateurs de ces cibles biologiques, similaires à la DMT, à l’ibogaïne et au LSD, qui ont démontré des propriétés psychoplastogènes. Le LSD et d’autres analogues du scaffold ergoline sont capables de corriger les changements délétères de structure neuronale associés aux maladies neuropsychiatriques et neurologiques.
L’application décrit la préparation de ces composés, leur composition pharmaceutique et leur utilisation thérapeutique, avec des tests d’activité agoniste sur les récepteurs 5-HT2C montrant des valeurs EC50 inférieures à 0,010 μM pour plusieurs composés.
Développer de nouveaux composés psychoplastogènes psychédéliques ciblant spécifiquement les récepteurs 5-HT2C pour le traitement des maladies neurologiques.
Identifier des modulateurs efficaces capables de promouvoir la neuroplasticité et de corriger les altérations de connectivité synaptique observées dans les troubles neuropsychiatriques.
- Synthèse chimique de composés phénoxy et benzyloxy substitués
- Tests de liaison radioligand in vitro sur les récepteurs 5-HT2C
- Évaluation de l’activité agoniste avec détermination des valeurs EC50
- Caractérisation structurale des composés actifs
- Développement de compositions pharmaceutiques
- Définition de méthodes de préparation et protocoles de traitement
- Développement réussi de nouveaux psychoplastogènes substitués phénoxy et benzyloxy
- Activité agoniste 5-HT2C confirmée avec EC50 < 0,010 μM pour les composés les plus actifs (composés 2, 4, 20, 21, 29)
- Structures chimiques optimisées avec substitutions R1 = ORa (aryl-alkyl optionnellement substitué)
- Propriétés psychoplastogènes démontrées pour la promotion de la croissance neuronale
- Potentiel thérapeutique pour corriger les changements délétères de structure neuronale
- Formulations pharmaceutiques développées pour usage clinique
- 30 revendications de brevet total incluant 19 revendications de composés
Ces nouveaux psychoplastogènes offrent des opportunités thérapeutiques prometteuses pour traiter les maladies neurologiques caractérisées par des altérations de connectivité synaptique et de plasticité cérébrale.
Le ciblage spécifique des récepteurs 5-HT2C pourrait permettre de développer des traitements plus sélectifs avec des profils d’effets secondaires potentiellement améliorés par rapport aux psychédéliques classiques.
Les propriétés psychoplastogènes de ces composés pourraient être particulièrement bénéfiques pour les troubles nécessitant une restauration de l’architecture neuronale et de la neuroplasticité.
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