Cette étude examine les voies métaboliques de la psilocine, le métabolite actif de la psilocybine, à la fois in vitro et in vivo. La psilocine, après ingestion orale de psilocybine, traverse la barrière hémato-encéphalique et produit des effets psychédéliques en interagissant avec les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A. La psilocine est principalement excrétée sous forme de psilocine-O-glucuronide. Cette recherche évalue également l’implication des enzymes CYP dans le métabolisme de la psilocine et compare les résultats in vitro aux observations in vivo chez les humains et les souris.
Caractériser les voies métaboliques de la psilocine, en mettant l’accent sur l’implication des enzymes CYP, et comparer les résultats in vitro avec les observations in vivo chez les humains et les souris.
- In vitro : Incubation de la psilocine avec des enzymes métaboliques humains.
- In vivo : Administration de psilocybine à des souris et prélèvement d’échantillons de plasma sanguin chez des volontaires humains.
- Analyse : Techniques de LC-MS/MS pour la quantification des métabolites et études de liaison et d’activation des récepteurs 5-HT.
- La psilocine est métabolisée en 4-HIAA et 4-HTP en présence de microsomes hépatiques humains et d’enzymes MAO-A.
- Une glucuronidation mineure de la psilocine a été observée avec des microsomes intestinaux humains.
- Deux métabolites mineurs, la norpsilocine et un métabolite oxydé de la psilocine, ont été formés par les enzymes CYP2D6.
- Les essais in vivo ont révélé une glucuronidation significative de la psilocine et la formation de 4-HIAA chez les humains et les souris.
Comprendre les voies métaboliques de la psilocybine est crucial pour son utilisation thérapeutique potentielle dans le traitement des troubles affectifs tels que la dépression majeure résistante et l’anxiété.
https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2024.1391689/full
La synthèse de cette publication académique peut présenter des erreurs. Envisagez de vérifier ses informations en consultant la publication complète.