Cette étude pilote a examiné les effets de la DMT et de la harmine sur le métabolisme cérébral et l’occupation des récepteurs 5-HT2A chez les rats. Les résultats ont montré que la co-administration de la harmine inhibait la formation du métabolite DMT indole-3-acétique, augmentant la disponibilité cérébrale de la DMT. Cependant, aucune occupation significative des récepteurs 5-HT2A par la DMT n’a été détectée, et aucun effet significatif sur l’absorption du [18F]FDG-PET n’a été observé.
Mesurer le profil pharmacocinétique de la harmine et de la DMT dans le cerveau des rats et tester les effets pharmacodynamiques sur le métabolisme du glucose cérébral et l’occupation des récepteurs 5-HT2A de la sérotonine.
Analyse des concentrations cérébrales de la harmine et de la DMT après administration sous-cutanée de doses faibles (1 mg/kg) et modérées (3 mg/kg) des deux substances. Mesures ex vivo de la disponibilité des récepteurs 5-HT2A dans le cortex frontal et exploration des effets sur le métabolisme cérébral avec [18F]FDG-PET.
La co-administration de la harmine a augmenté la disponibilité cérébrale de la DMT, mais sans occupation significative des récepteurs 5-HT2A. Aucun effet significatif sur l’absorption du [18F]FDG-PET n’a été observé.
Les résultats préliminaires nécessitent des expériences supplémentaires pour établir les effets dose-dépendants de la harmine/DMT sur l’occupation des récepteurs de la sérotonine et le métabolisme cérébral.
https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2023.1140656/full
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