Cette publication présente de nouveaux dérivés d’indole N-substitués comme agents psychédéliques sérotoninergiques, des compositions pharmaceutiques, l’utilisation de ces composés pour traiter la psychose, les maladies mentales et les troubles du système nerveux central (SNC), ainsi que les procédés de préparation de ces composés.
Les psychédéliques sont des substances psychoactives puissantes qui modifient la perception et l’humeur et affectent de nombreux processus cognitifs. Il existe aujourd’hui un consensus selon lequel les psychédéliques sont des agonistes ou agonistes partiels des récepteurs cérébraux de la sérotonine 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A).
Développer une série de nouveaux dérivés d’indole N-substitués comme agents psychédéliques sérotoninergiques pour le traitement de la psychose, des maladies mentales et des troubles du système nerveux central (SNC).
- Test de liaison radioligand humain 5-HT2A réalisé pour évaluer les composés
- Évaluation de la capacité des composés décrits à se lier au 5-HT2A humain
- Mesure des valeurs IC50 5-HT2A (nM) pour les composés représentatifs
- Synthèse chimique de dérivés d’indole avec différentes substitutions
- Développement de structures chimiques clés avec des définitions spécifiques pour R1, Q, R2, R5, R6, R3 et R4
- Test de plusieurs composés (I-1 à I-6) pour leurs propriétés de liaison sur le 5-HT2A humain
- Obtention de données biologiques montrant l’activité des composés représentatifs
- Valeurs IC50 inférieures à 2000 nM pour les composés testés (5-MeO-DMT, DMT, et composés I-1 à I-6)
Ces nouveaux dérivés d’indole N-substitués pourraient offrir de nouvelles options thérapeutiques pour le traitement de la psychose, des maladies mentales et des troubles du SNC.
Des preuves anecdotiques suggèrent que de faibles doses non hallucinogènes de psychédéliques peuvent réduire les symptômes de la schizophrénie et de la psychose.
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